ACCION TERAPEUTICA

Modafinilo es estimulante del Sistema Nervioso Central

INDICACIONES

Modafinilo está indicado en pacientes con excesiva somnolencia diurna asociada a narcolepsia (diagnóstico según DSM IV).

CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS

FARMACODINAMIA

Se desconoce/n el/los mecanismo/s de acción preciso/s por el/los cual/es el Modafinilo promueve el despertar. El Modafinilo mejora el estado de alerta en forma similar a los agentes simpaticomiméticos, incluyendo las anfetaminas y el Metilfenidato, si bien su perfil farmacológico no es idéntico al de las aminas simpaticomiméticas.

A concentraciones farmacológicamente activas, el Modafinilo no se une a los principales receptores involucrados en la regulación del estado de sueño y vigilia, incluyendo aquellos para Noradrenalina, Serotonina, Dopamina, GABA, Adenosina, H3, Melatonina o benzodiazepinas. El Modafinilo tampoco inhibe las actividades de la MAO B o de las fosfodiesterasas

II-V.

El Modafinilo no constituye un agonista directo o indirecto del receptor dopaminérgicos y es inactivo en varios modelos in vivo preclínicos empleados para detectar una mejoría en la neurotransmisión dopaminérgica. In vitro, el Modafinilo se une al sitio de recaptación de la Dopamina y aumenta la Dopamina extracelular pero no aumenta la liberación de Dopamina.

El Modafinilo tampoco parece actuar como un agonista directo o indirecto del receptor alfa-1-adrenérgico. Si bien el despertar inducido por el Modafinilo puede ser atenuado por el Prazosín (un antagonista de los receptores alfa-1- adrenérgicos), no mostró actividad en sistemas de ensayos realizados para medir respuesta a agonistas adrenérgicos.

A diferencia de los agentes simpaticomiméticos, el Modafinilo no reduce la cataplexia en perros narcolépticos y posee efectos mínimos sobre los parámetros hemodinámicos y cardiovasculares.

En gatos, las dosis iguales de Metilfenidato y anfetamina inductoras del despertar, aumentaron la activación neuronal a través del cerebro. La administración de Modafinilo a dosis equivalentes inductoras del despertar aumentó la activación neuronal selectivamente en regiones más discretas del cerebro.

Se desconoce la relación de estos hallazgos en gatos con la administración del Modafinilo en humanos.

Además del efecto de promover la vigilia y el aumento de la actividad locomotora en animales, el Modafinilo en humanos provoca efectos psicoactivos y eufóricos, alteraciones del humor, la percepción, el pensamiento y sensaciones de tipo estimulantes del SNC.

POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION

La dosis usual de Modafinilo es de 200 mg/día, administrada en una dosis única por la mañana. En caso de que el médico considere necesario emplear dosis mayores, las mismas no deberán superar los 400mg/día, pero no existe evidencia consistente de que dosis superiores a 200 mg ofrezcan un beneficio adicional.

En pacientes con severo deterioro hepático, deberá reducirse la dosis de Modafinilo a la mitad de la habitual.

No existe información suficiente para determinar la seguridad y eficiencia del fármaco en pacientes con deterioro renal severo. En el caso de pacientes con daño renal, si el profesional decidiera utilizar la droga, determinará la posología correspondiente.

En pacientes ancianos, la eliminación de Modafinilo y sus metabolitos puede estar reducida, por lo que es conveniente emplear dosis menores. (100 mg).

CONTRAINDICACIONES

El Modafinilo está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga.

El Modafinilo está contraindicado en pacientes Embarazadas o en periodo de Lactancia

COMPOSICION

VIGICER COMPRIMIDO 200 mg

Componentes por unidad:

Modafinilo …………………………………………….. 200,00 mg

Excipientes …………………………….. c.s.p. 1 comprimido